Аптечная справка
Фармация 2 Аптека 10 (ул. Панина, д. 7, 55-05-26, )Карточка аптеки
Всегда в продаже ГЕЛЕВЫЕ капли. Принимаем индивидуальные заказы (доставка в аптеку - на следующий день). Работаем по БЕЗНАЛИЧНОМУ расчету. Электронная почта: apteka10f2@mail.ru

Пропанорм, р-р д/в/в введ., 3,5мг/мл 10мл №10

Здесь Вы можете ознакомиться с описанием и инструкцией на декарственое средство\медицинское изделие: Пропанорм, р-р д/в/в введ., 3,5мг/мл 10мл №10
Сервис Аптечная справка поможет Вам найти в лучшие цены и ближайшие аптеки.
Внимание! Информация справочная. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
 
_ _ Наименование Непатентованное наименование
(действующее вещество)
Наличие в аптеках Бронь
Мin цена Мax цена Количество
аптек
Пропанорм р-р д/в/в введ. 3,5мг/мл 10мл №10    Карта  Пропафенон
416.00 469.50 3
 

Фармакологическое действие

Пропафенон -- это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной (3-адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде (3-адрено-рецепторов и кальциевых каналов).

Пропафеион, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркиньс и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркиньс. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении ироиафеноиа может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS. а также удлинение интервалов АН и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Элсктрофизиологичсские эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пронафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафеион также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

П[роницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97 %.

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень). Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафеион быстро и значительно мстаболизируетея, период полувыведепия (Т 1,2) составляет от 2.8 до 11 часов. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-дспропилпропафенон (норпронафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафеион метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведсния составляет около 17 часов.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов, рекомендуемые дозы одинаковы для всех пациентов, независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме.

Пропафенон выводится почками - 38 % в виде метаболитов (менее I % в неизмененном виде), через кишечник с желчыо - 53 % (в виде пнокуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 ()()()), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения проводимости, ощущение сердцебиения; часто - брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у пациентов со сниженной сократительной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - выраженное снижение артериального давления, включая постуральную и ортостатическую гипотензию;

редко - проаритмии, которые проявляются в виде учащения пульса (тахикардия) иди фибрилляции желудочков; частота неизвестна - ухудшение течения хронической сердечной недостаточности.



Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептичсские расстройства, нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта: нечасто - заболевания печени, холестаз, желтуха, гепатит; частота неизвестна-позывы на рвоту.



Со стороны центральной нервной системы: очень час то головокружение; часто - обморок; нечасто - тревога, спутанность сознания, головная боль, атаксия, парестезия; редко -диплопия, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - судороги, экстра 11 ирам и д 11 ые с и м i пом ы.



Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - синдром, напоминающий системную красную волчанку.

Со стороны половых органов и молочных желез: редко - импотенция; частота неизвестна -снижение количества сперматозоидов (возвращаются к норме после прекращения применения проиафенона).

Аллергические реакции: нечасто покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные исследования:нечасто - увеличение активности ферментов печени

(аланинаминотрансферазы, аспарагинам инотрансферазы. щелочной фосфатазы), тромбоцитопения; редко - лейкопения, агранулоцитоз; частота неизвестна грапулоцитопения.

Прочие, слабость, бронхоспазм, артралгия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через I ч, максимум - через несколько часов.

Симптомы: выраженное снижение ЛД. спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутринредсердной и внутрижелудочковой проводимости, гжетрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия; экстракардиальныс симптомы: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания.

Лечение: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах): при

необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата нс эффективны.

Особые указания

Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм после разведения в 5 % растворе глюкозы сохраняется при 25 °С в течение 72 часов. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 часов при температурных условиях его хранения - 2-8 °С. и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении контролируемых асептических условий.

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, лечение препаратом Пропанорм® рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В течение курса лечения, особенно в начале терапии - необходимо проводить ЭКГ-мониторировапие, контроль водно-электролитного баланса (особенно содержание калия) и периодически определять активность микросомальпых ферментов печени, особенно трансаминаз.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ри тма.

Показания

фибрилляции предсердий;

трепетания предсердий;

наджелудочковых тахикардий (в том числе, при синдроме WPW);

желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

повышенная чувствительность к иропафенону и вспомогательным компонентам препарата;

синдром Бругада

синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электро кардиостимулятора;

-удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в г.ч. фенотиазины. цизаприд, беиридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь);

острый коронарный синдром;

тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия;

выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны бы ть устранены до введения препарата;

-тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %.

кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;

миастения gravis;

-одновременное применение ритонавира;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность нс установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ХОБЛ. гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливании Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Во время беременности Пропанорм® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация иропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Пронафенон выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенопа может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, p-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами). Пропафенон повышает концентрации пропраиолола, мстопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение пропафенопа с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25 %.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (феипрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени. Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизируюшимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксипом), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Уровень пропафенопа в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин. эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20 %. Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Сочетание пропафенопа и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритммческую активность.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин. может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Стах) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») S-пропафенона на 39 % и 50 %. а R-пропафенона - на 71 % и 50 %. соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беиридил. трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь).

Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосуирессии.



Аптечная справка. . Поиск лекарственных препаратов в аптеках. 
Сайт разработан и поддерживается © Ric's-House